乐卡地平药 动学
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乐卡地平药物是消旋体，其中S型异构体为主要有效成分。对于轻度至中度高血压患者，口服10毫克后，药物吸收峰值（Tmax）通常在2至3小时内达到，对应的血药浓度（Cmax）分别为1.75和4.09微克每升。值得注意的是，药物的血药浓度与剂量之间是非线性的关系，这表明存在首过代谢的饱和现象。
饮食对乐卡地平的吸收有影响。研究表明，食物摄入能增加药物的吸收。在12例健康受试者中，当从禁食状态改为高脂肪餐后，单剂量20毫克的Cmax从3.20微克每升上升至10.21微克每升。因此，推荐在饭后服用以提高药物的吸收效果。
口服后，乐卡地平主要通过CYP3A4酶进行代谢，显示出广泛的首过效应。大约50%的药物在体内无活性后以代谢产物的形式排出，其中44%通过尿液，56%通过粪便。药物的消除过程分为两个阶段，表现为双相消除，终末消除半衰期（T1/2β）范围在2.8至3.7小时之间。
扩展资料
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。
