常见杀虫剂的分类及其作用方式、靶标位点、中毒表现等 类别及其发展简史 有机磷类:1932年科学家发现了有机磷化合物的生物活性,1941年英国人和德国人在合成有机磷神经毒剂时发现部分化合物对昆虫的毒性,1944年德国人Schrader合成了第一个内吸性有机磷杀虫剂OMPA和 TEPP,1944年合成了代号E605的对硫磷。 氨基甲酸酯类:1925年科学家发现毒扁豆中的毒素,毒扁豆碱,属于天然氨基甲酸酯代表 作用方式 作用位点(靶标) 中毒表现 备注 1、熏蒸:药剂从害虫体壁上的气门进入; 2、触杀:通过体壁、口器、体壁(节间乙酰胆碱酯酶:吸附昆虫体内神经敌敌畏、毒死蜱、膜)、足(跗节)、元释放的乙酰胆碱酯酶,使传导昆丙溴磷、三唑磷、触角和翅; 虫神经冲动的乙酰胆碱无法水解,辛硫磷、氧乐果、3、胃毒:咀嚼式口在突触处大量积累,从而干扰神经杀扑磷等 器取食植物组织时冲动的正常传导,诱发神经毒素,进入到昆虫肠胃中; 导致昆虫死亡。 4、内吸:药剂被植物吸收后,害虫取食植物汁液时进入虫体内; 灭多威、异丙威、1、触杀; 仲丁威、涕灭威、2、胃毒; 和有机磷类相似 克百威、丁硫克3、内吸; 茚虫威则是钠离子通道抑制剂 百威等,以及杜4、熏蒸。 1、人畜中毒,应先行催吐,立即静脉注射或口服阿托品,再送医救治; 兴奋、2、药效和温度成正相关; 抽搐 3、不同种类间毒性、作用方式相差较大; 4、敏感作物较多; 5、大多为广谱杀虫剂。 同上 1、人畜中毒后送医前救治方法,和有机磷类相似; 2、药效对温度反应不敏感; 3、击倒速度比有机磷类快; 类化合物。40年代Gysin开发出第一个氨基甲酸酯类杀虫剂-地麦威,1953年联合碳化公司合成甲萘威(西维因)。 拟除虫菊酯类:模拟天然除虫菊植物中除虫菊素的化学结构,人工合成的杀虫活性、稳定性更好的药剂。美国人在1947年首先人工合成了世界上第一个拟除虫菊酯类杀虫剂-丙烯菊酯,1949年商品化生产,日本人紧随其后,在70年代初开发出苯醚菌酯和含有α-氰基的氰苯醚菊酯;英国人在1972年开发出第二代菊酯类药剂,二氯苯醚菊酯,接着,日本人、德国人相继开发出多个新类型的药剂。 氯化烟碱类:属于杂环邦的茚虫威 4、毒性相差很大,涕灭威、克百威和灭多威属于高毒药剂; 5、部分种类对螨无效。 Ⅰ型:结构中不含α-氰基,胺烯菊酯、丙烯菊酯、苯醚菌酯、二氯苯醚菌酯等; Ⅱ型:结构中含 有α-氰基等,1、触杀; 溴氰菊酯、氯氰2、胃毒; 菊酯、高效氯氰菊酯、氰戊菊酯、高效氯氟氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、甲氰菊酯、联苯菊酯等 钠离子通道:昆虫的神经冲动在传导过程中,神经元的轴突有大量的钠离子和钾离子的进出,并受离子通道的控制。该类药剂就是破坏神经元轴突的离子通道扰乱钠离子的进出,导致其神经功能紊乱,中毒死亡。 Ⅰ型:兴奋、不协调运动;Ⅱ型:痉挛、麻痹 1、人畜中毒后无特效解药,催吐后尽快送医救治; 2、部分种类药效对温度反应呈负相关; 3、以触杀为主,击倒速度较快; 4、大多属于中毒或低毒; 5、抗性和交互抗性明显; 6、部分对螨类效果差; 类化合物。拜耳公司于80年代中期开发出世界上第一个烟碱类杀虫剂-吡虫啉,日本曹达紧接着在80年代末开发出啶虫脒,武田1989年开发了烯啶虫胺,瑞士诺华(先正达的前身公司之一)1991年开发出噻虫嗪。 抗生素类:利用微生物代谢产物杀虫的药剂。苏云金杆菌1901年日本人在蜡状芽孢杆菌群内发现的。1975年日本北里研究所发现的十六元大环内酯化合物-阿维菌素,成为人类在农业生产中应用抗生素的新里程碑。 吡虫啉、啶虫脒、1、根部内吸; 烯啶虫胺、噻虫2、触杀; 嗪、噻虫啉等 3、驱避。 乙酰胆碱酯酶受体:选择性控制昆麻痹1、高效低毒,但对蜜蜂有虫神经系统的烟碱型乙酰胆碱酯酶致死。 毒; 受体,阻断昆虫中枢神经系统的传2、啶虫脒对温度敏感,呈导。 正相关性; 3、对螨类无效。 阿维菌素、甲维 盐、多杀菌素、1、触杀; 浏阳霉素、苏云2、胃毒。 金芽孢杆菌等 氯离子通道(阿维菌素):作用于昆虫神经元突触或肌肉神经元突触的GABAA受体,干扰神经末梢的信息传递,延长氯离子开放通道,大量氯离子的涌入阻断了神经末梢和肌肉的联系,是昆虫麻痹、拒食、死亡。 1、阿维菌素原药对人畜高毒; 2、阿维菌素、多杀菌素属麻痹、于广谱杀虫剂,苏云金芽孢拒食杆菌对鳞翅目幼虫活性高,等 甲维盐比阿维菌素的触杀效果更高。 触杀胃毒 胺公司开发的含有三氟虫螨腈(除尽、溴渗透性强并有一定内甲基吡咯腈的杀虫杀螨虫腈) 吸性 剂。 吡咯类:1987年美国氰因为缺少能量供 应,中毒后活动减干扰昆虫体细胞线1、杀虫杀螨; 弱,虫体上出现斑粒体内氧化磷酸化2、对鱼类有毒 点、体色改变、瘫过程 软、死亡 保幼激素类和蜕皮保幼激素类:蚊蝇激素类:烯虫酯,醚、双氧威、苯虫是1973年第一个商醚---主要用于卫生 品化保幼激素类杀 害虫防治;蜕皮激干扰昆虫变态发育虫剂;1985年美国胃毒触杀 畸形、死亡 素类:抑食肼(虫过程 罗门哈斯则第一个死净)、虫酰肼(米开发出蜕皮激素类满) 杀虫剂—抑食肼。 沙蚕毒素类:异足索沙蚕,日本人钓鱼用 的鱼饵,是一种生活阻断胆碱能突触的传递巴丹对叶蝉不仅在海滩泥沙中的环能迅速致死,而且在亚致死剂量下还能 节蠕虫,起初发现这呆滞、麻痹巴丹、杀虫触杀胃毒 抑制取食(减小伸咏频率,减少蜜露分种虫子对蚊蝇有毒,死亡(没有单、杀虫双、较弱的内泌),抑制其传毒行为,从而防止水稻病毒接触多的人也有恶痉挛和兴奋杀螟丹 吸和熏蒸 病的发生。此外,巴丹还具有一定的杀菌心、头痛等反应,19活性,作为杀虫剂施用,在田间对病原菌反应) 34年Nitta从中分离也能产生一定抑制反应。 出一种活性成分——沙蚕毒素NTX,19药效缓慢,应提前用药或和速效性杀虫剂配合使用 1、对水稻、果树、蔬菜等多种作物上的螟虫、钻心虫等鳞翅目害虫叶蝉、飞虱等效果突出; 2、对蚕高毒; 3、大白菜、甘蓝等十字花科蔬菜的幼苗对杀螟丹、杀虫双敏感,在夏季高温或作物生长较弱时更敏感;豆类、棉花等对杀虫环、杀虫双特别敏感,易受药害。 62年Hagriwara首次人工合成,1965年武田公司首次开发出第一个沙蚕毒素类杀虫剂:巴丹。 直接或间接通过破坏昆虫口器的化学感应器官产生拒食作用;通过对中肠消化酶的作用使得食物的营养转换不足,影响昆虫的生命力。高剂量的印楝素可以 萜类:印楝 直接杀死昆虫,低剂量则致使出现永久素-从楝科触杀、胃性幼虫,或畸形的蛹、成虫等。通过抑乔木植物中毒、绝育、制脑神经分泌细胞对促前胸腺激素(PTr 提取的萜类拒食等 H)的合成与释放,影响前胸腺对蜕皮甾植物源杀虫剂:从植化合物; 类的合成和释放,以及咽侧体对保幼激物器官或组织中提素的合成和释放。昆虫血淋巴内保幼激取出的杀虫活性成素正常浓度水平的破坏同时使得昆虫卵分 成熟所需要的卵黄原蛋白合成不足而导致不育 有机酮、酯 类:鱼藤酮触杀、胃 —从鱼藤中 毒、拒食、行动迟缓、提取的酮类抑制昆虫细胞中电子传递 驱避、抑麻痹; 化合物。除制生长等 虫菊素— 1、对几乎所有植物害虫都有效果; 2、药效缓慢,注意用药时机或与其它杀虫剂配合使用; 3、当今国内市场上标注印楝素杀虫剂的产品不少有隐性成分。 1、蚜虫、菜青虫、跳甲、蓟马等药效显著(鱼藤酮); 2、杀虫迅速,持效期长; 3、见光易分解; 4、对鱼高毒。 微生物杀虫剂1901年日本人在蜡状芽孢杆菌群内发现苏云金杆菌。 神经元反射弧示意图
从除虫菊中提取的酯类化合物; 生物碱类:苦参碱-从苦参的根茎叶等器官提 取的生物碱 胃毒、触类化合物;苦参碱:麻痹神经中枢,凝固蛋白质致杀、拒食、藜芦碱-从使其气孔堵死,窒息死亡 绝育 百合科藜芦属植物中提取的生物碱类化合物; 苏云金杆菌、白僵菌、 绿僵菌、核触杀、胃寄生破坏昆虫虫体扰乱其代谢过程 多角体病毒 毒、颗粒病毒等 窒息死亡 1、对蔬菜、果树、大田上的蚜虫、菜青虫、小菜蛾、螟虫、螨类等多种害虫有效; 2、药效较慢,注意施药时机或与其他药剂配合使用。 3、当今国内农药市场上苦参碱类杀虫剂大多有隐性成分。 患病死亡 1、对环境、人畜安全; 2、药效缓慢但有积累性药效; 3、注意使用技术及其当时环境条件。
当昆虫的感觉神经原接收到某种刺激信号以后,通过轴状突触快速把该信号传递联系神经原,联系神经原则并通过释放出的乙酰胆碱,把信号进一步传递给运动神经,运动神经再把信号传递给肌肉使之动作。在联系神经释放出乙酰胆碱后瞬间就有乙酰胆碱酯酶释放迅速分解掉乙酰胆碱酯酶,从而中止其信号的持续传递,至道感觉神经再次把感觉信号传递过来。
有机磷类杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂就是通过抑制乙酰胆碱酯酶的释放,使运动神经不间断的把信号传递给肌肉,肌肉连续动作——抽搐,造成神经紊乱中毒;拟除虫菊酯类和茚虫威等,则是通过干扰感觉神经和联系神经之间的钠离子通道使之中毒;氟虫氰、阿维菌素等是干扰神经系统的氯离子通道;氯虫苯甲酰胺等诱导位于昆虫体细胞内线粒体中产生鱼尼丁使钙离子的释放紊乱导致其中毒瘫痪。
了解杀虫剂的这些知识看似很复杂、枯燥,但确实很重要。只有了解杀虫剂的原理和特点才能在生产中正确应用,最大限度的发挥其药效,同时规避其对人畜、蜜蜂等天敌、鱼类等水生生物的不利影响,达到安全、高效的目的。
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